Innovatiivinen vaikutuskohde flunssalääkkeelle

IMP-1088:sta ei ole yleispäteväksi flunssalääkkeeksi omalääkärin arsenaaliin – vielä.

Toiveet rokotteesta yleisimpiä flunssan aiheuttajia, rinoviruksia vastaan ovat turhia, koska mikään rokote ei kata sen kaikkia serotyyppejä, joita on yli 100. Siksipä britti­läiset tutkijat keikauttivat näkökulman viruksen uhriin, ihmisen solujen toimintoihin, joita virus käyttää hyväkseen monistuakseen. Lääkkeen vaikutuskohde on niin ­innovatiivinen, että se ansainnee huomiota. Ainakin laboratorio-olosuhteissa lääke tehosi hyvin kaikkiin testattuihin rinoviruksiin.

Virus tarvitsee kapsidinsa rakentamiseen proteiineja, joiden synteesin alkuun tarvitaan isäntäsolun N-myristoyylitransferaasientsyymejä (NMT). Britit syntetisoivat niiden tehokkaan estäjän. Tämä IMP-1088 estää hyvin pieninä pitoisuuksina kahden NMT:n toiminnan. Soluviljelmissä se esti nopeasti ja täydellisesti rinovirusten ­replikoitumisen ja myös viruksen sytotoksiset vaikutukset soluun. Estäjä ei ollut toksinen soluille, ja se oli huuhdeltavissa soluista jälkiä jättämättä.

IMP-1088 esti kaikkien testattujen rinovirusten lisääntymisen ja virusten aiheuttaman solujen kuolemisen. Se tehosi lisäksi muihinkin pikornaviruksiin, kuten polio- sekä suu- ja sorkkatautiviruksiin.

IMP-1088:sta ei ole yleispäteväksi flunssalääkkeeksi omalääkärin arsenaaliin – vielä. Vaikka aine näyttää hyvin siedetyltä soluviljelmissä, tarvitaan laajempia toksikologisia testejä ja tietysti tutkimuksia elävissä. Tutkijat kaavailevat estäjää annettavaksi mieluiten suihkeina suoraan hengitysteihin yleisten haittavaikutusten minimoimiseksi. Matka Pharmaca Fennican sivuille on vielä pitkä.

Lähde:

Mousnier A, Bell AS, Swieboda DB ym. Fragment-derived inhibitors of human N-muristoyltransferase block capsid assembly and replication of the common cold virus. Nature Chemistry 2018;10:599–606.

Kirjoittaja:

Heikki Arvilommi

professori

Kuva: Fotolia

Julkaistu Lääkärilehdessä 33/2018.