Uudet pistettävät kolesterolilääkkeet puolittavat kolesterolitason

Uudet pistettävät kolesterolilääkkeet puolittavat kolesterolitason Kuva 1 / 1

Veren korkea kokonais- ja LDL-kolesterolipitoisuus on tunnetusti sydäninfarktin ja sydänperäisen äkkikuoleman keskeisiä riskitekijöitä yhdessä tupakoinnin, verenpainetaudin ja diabeteksen kanssa. Pienentämällä riskipotilaan kolesterolitasoja voidaan vähentää varsinkin sydäninfarktin, mutta myös aivohalvauksen ja alaraajojen verenkiertohäiriöiden riskiä. Ruokavaliota korjaamalla on mahdollista pienentää veren kolesterolitasoja niillä potilailla, joiden ruokavalio sisältää paljon kovia rasvoja ja vähän kuituja, mutta ruokavaliomuutoksilla saadaan riittävän pysyvä hoitovaste melko harvoin. Tähän asti tehokkain kolesterolilääkeryhmä ovat statiinit, mutta niihin liittyy varsin monella potilailla lihaskipuhaitta ja muita haittoja, jotka estävät hoidon pitkäaikaisen toteutumisen.

PCSK9 (paraproteiinikonvertaasi subtilisiini/keksiini tyyppi 9) -niminen proteiini säätelee maksasolujen pinnan LDL-reseptoreiden syntyä ja poistumaa (kiertokulkua). Mitä voimakkaammin tämä proteiini vaikuttaa, sen pienemmäksi maksan LDL-reseptorimäärä laskee ja sitä korkeammalle veren kolesterolipitoisuus nousee. Pian on saatavana kaksi PCKS9:ää sitovaa lääkettä, joiden vaikutuksesta LDL-reseptoreiden määrä suurenee, mikä johtaa tehokkaaseen veren LDL-kolesterolipitoisuuden pienenemiseen.

Kaksi PCSK9-salpaajaa on pian tulossa markkinoille. Euroopan lääkeviraston (EMA:n) Lääkevalmistekomitea (CHMP) on 21.5.2015 puoltanut myyntilupaa evolokumabille ja 23.7.2015 alirokumabille. Puollon jälkeen Euroopan komissio myöntää myyntiluvan ja siihen menee parisen kuukautta. Myyntiluvan myöntämisen jälkeen kestää vielä jonkin aikaa ennen kuin lääke on apteekissa, ja tämä aika riippuu kansallisesta viranomaisesta ja lääkeyrityksestä. Aika vaihtelee muutamasta kuukaudesta yli vuoteen.

Uusien lääkkeiden käyttöaihe on aikuisten perinnöllinen ja ei-perinnöllinen hyperkolesterolemia ja sekamuotoinen dyslipidemia joko yksin tai yhdessä muiden kolesterolilääkkeiden kanssa. Evolokumabin käyttöaiheena on lisäksi homotsygoottinen familiaarinen hyperkolesterolemia (FH) 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille. Tämä harvinainen rasva-aineenvaihduntahäiriö on vaikea, vaikeahoitoinen ja huonoennusteinen, joten uusi, tehokas lääke tulee tarpeeseen.

Lääkkeet annetaan ihon alle, koska ne ovat rakenteeltaan proteiineja (vasta-aineita). Evolokumabia annetaan joko kahden tai neljän viikon välein, alirokumabia kahden viikon välein. Lääkkeet pienentävät veren LDL-kolesterolipitoisuutta jopa 75 % lumelääkkeeseen verrattuna. Yleisimmät haittavaikutukset ovat olleet pistospaikan reaktiot, ylähengitysinfektio, selkäkipu, päänsärky, nivelkipu, influenssa ja pahoinvointi. Lihashaittoja on esiintynyt saman verran kuin lumelääkettä saaneiden ryhmässä. Ainoa vasta-aihe on yliherkkyys, mikä onkin tärkeä muistaa, koska lääkkeet ovat vasta-aineproteiineja ja viipyvät elimistössä pitkään. Alustavat tulokset viittaavat siihen, että molempien lääkkeiden sydäntapahtumia vähentävä vaikutus alkaa näkyä jo kolmessa kuukaudessa, mutta lääkkeiden lopullinen merkitys sydänterveyden ja valtimoterveyden kannalta yleisesti ilmenee vasta riittävän pitkän seurannan jälkeen.

Varoituksen sana. Aina kun uusi lääkeryhmä tulee potilaskäyttöön tiukkojen kliinisten lääketutkimusten turvasatamasta, on jatkuva haittavaikutusten ja tehon seuranta välttämätöntä. Näiden supertehokkaiden kolesterolilääkkeiden kohdalla on syytä seurata hyvin matalan kolesterolitason vaikutuksia aivojen toimintaan. Huoli ei ole aiheeton, kun muistelemme fibraattihoitoon aikanaan liitetyt neurokognitiiviset riskit ja siitä seurannutta keskustelua.

Robert Paul
dosentti, sisätautien erikoislääkäri

Kuva: Panthermedia

Oletko jo lukenut nämä?

Terveyskirjasto.fi